Гипосарт таб. 16мг №28
Наименование: Гипосарт таб. 16мг №28
Категория: Антигипертензивные комбинированные/Антигипертензивные
Наличие: есть в наличии
ГИПОСАРТ ТАБЛЕТКИ 16МГ 28ШТ.
Форма выпуска и состав
Таблетки круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны, белого цвета.
1 таб. | |
кандесартана цилексетил | 16 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 87 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 75-150 спз) - 2 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз) - 2 мг, макрогол 6000 - 2.6 мг, магния стеарат - 0.4 мг.
Фармакологическое действие
Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II - основной фермент РААС, принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество - кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет примерно 40%. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).
Степень связывания с белками плазмы крови высокая (более 99%). Vd кандесартана составляет 0.13 л/кг. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.
Метаболизм и выведение
Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Т1/2 кандесартана составляет примерно 9 ч. Общий клиренс - около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата - 0.19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченого кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% - в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% - в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии. Максимальная суточная доза - 32 мг 1 раз/сут.
Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). Это может усилить антигипертензивный эффект препарата Гипосарт.
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии (в т.ч. пациентов со сниженным ОЦК) терапию рекомендуется начинать с дозы 4 мг.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.
Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекция начальной дозы препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Сопутствующая терапия
Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Артериальная гипертензия
Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при применении кандесартана (3.1%) и плацебо (3.2%).
В ходе объединенного анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо. По этому определению наиболее часто отмечали головокружение/вертиго, слабость, головную боль и респираторные инфекции.
Ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении.
Частота возникновения побочных реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - респираторные инфекции.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение/вертиго, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота; частота неизвестна - диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
Прочие: часто - слабость.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
- одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС, гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом; клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.
Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.
Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.
Двойная блокада РААС
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности - 2 года.
Адреса для самовывоза
Внимание! Указанные цены действуют только при бронировании на сайте!
При заказе на сайте действует скидка до 10% от розничной цены аптеки.
Хотите цены ЕЩЕ НИЖЕ? Предъявите вашу дисконтную карту при получении заказа и получите дополнительную скидку 2%!
Подробнее об условиях заказа.
Как сделать заказ на доставку в другую аптеку:
468.00 ₽
520.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
448.20 ₽
498.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
447.30 ₽
497.00 ₽
+ скидка по дисконтной карте! |
||
491.40 ₽
546.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
448.20 ₽
498.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
428.00 ₽
|
||
491.40 ₽
546.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
478.80 ₽
532.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
491.40 ₽
546.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
491.40 ₽
546.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
468.00 ₽
520.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
491.85 ₽
546.50 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
447.30 ₽
497.00 ₽
+ скидка по дисконтной карте! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
448.20 ₽
498.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 5 дней |
||
468.00 ₽
520.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
447.30 ₽
497.00 ₽
+ скидка по дисконтной карте! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
491.85 ₽
546.50 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
506.70 ₽
563.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
448.20 ₽
498.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
494.10 ₽
549.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
504.00 ₽
560.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
448.20 ₽
498.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
448.20 ₽
498.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
447.30 ₽
497.00 ₽
+ скидка по дисконтной карте! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
464.40 ₽
516.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |