Узнать скидку
Вальдоксан таб ппо 25мг №28
Самая выгодная цена
при самовывозе из аптеки по адресу:ул. Учебная, 45
Наименование: Вальдоксан таб ппо 25мг №28
Категория: От депрессии
Наличие: есть в наличии
Вальдоксан таблетки 25мг 28 шт.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, оранжево-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| агомелатин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61.84 мг, магния стеарат - 1.3 мг, крахмал кукурузный - 26 мг, Повидон-K30 - 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3.9 мг, стеариновая кислота - 2.6 мг.
Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.19665 мг, гипромеллоза - 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) - 0.19509 мг, макрогол 6000 - 0.20872 мг, магния стеарат - 0.19665 мг, титана диоксид (E 171) - 0.43418 мг.
Фармакологическое действие
Агомелатин - агонист мелатонинергических MT1- и MT2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.
При назначении терапевтических доз Cmax увеличивалась пропорционально дозе. При приеме более высоких доз отмечался более выраженный эффект "первого прохождения" через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.
Распределение
Vd в равновесной фазе составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы - 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.
При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.
Метаболизм
После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет изоферментов CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.
Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.
Выведение
Выведение происходит быстро. T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При повторном назначении препарата кинетика не меняется.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Адреса для самовывоза
При заказе на сайте действует скидка до 10% от розничной цены аптеки. Цены указаны со скидкой и действуют только при заказе на сайте.
Скидка по дисконтной карте не суммируется со скидкой сайта.
Подробнее об условиях заказа.