Узнать скидку
Анжелик Микро таб. №28
Самая выгодная цена
при самовывозе из аптеки по адресу:г. Асино ул. Ленина, 80
Наименование: Анжелик Микро таб. №28
Категория: При климаксе
Наличие: есть в наличии
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "EL" в правильном шестиугольнике на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета и желтая оболочка.
эстрадиол (в форме гемигидрата) микронизированный 0,5мг
дроспиренон (микронизированный) 0,25мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50.45 мг, крахмал кукурузный - 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9.6 мг, повидон - 4 мг, магния стеарат - 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: лак желтый - 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 cP) - 1.0112 мг, макрогол-6000 - 0.2024 мг, тальк - 0.2024 мг, титана диоксид - 0.464 мг, краситель железа оксид желтый - 0.12 мг.
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический препарат
Фармако-терапевтическая группа: Противоклимактерическое средство (эстроген+прогестаген)
Фармакологическое действие
Препарат Анжелик Микро содержит 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичный эндогенному человеческому эстрадиолу, и синтетический прогестаген дроспиренон. 17β-эстрадиол обеспечивает замещение гормона во время и после менопаузы. Добавление дроспиренона обеспечивает контроль над кровотечениями и противодействует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия.
Эффекты эстрадиола
Угасание функции яичников, сопровождаемое уменьшением продукции эстрогенов и прогестерона, приводит к развитию менопаузальнго синдрома, который характеризуется вазомоторными и органическими симптомами. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) показана для лечения этих симптомов.
Из всех натуральных эстрогенов эстрадиол является наиболее активным и обладает наибольшей аффинностью (силой связывания) по отношению к эстрогеновым рецепторам. Органы-мишени для эстрогенов включают в себя, в частности, матку, гипоталамус, гипофиз, влагалище, молочные железы, кости (остеокласты).
Прочие эффекты эстрогенов включают: снижение концентрации инсулина и глюкозы в крови, опосредованные рецепторами вазоактивные эффекты и независимое от рецепторов воздействие на гладкомышечные клетки стенок сосудов. Рецепторы эстрогенов были идентифицированы в сердце и коронарных артериях.
Пероральный прием натуральных эстрогенов имеет преимущества в случаях гиперхолестеринемии благодаря более благоприятному влиянию на метаболизм липидов в печени.
Монотерапия эстрогенами обладает дозозависимым стимулирующим действием на митозы и пролиферацию эндометрия и. таким образом, повышает частоту развития гиперплазии эндометрия и, следовательно, риск развития рака эндометрия. Во избежание развития гиперплазии эндометрия, необходима комбинация с ирогестагенами.
Эффекты дроспиренона
Дроспиренон оказывает очень сходные с естественным прогестероном фармакодинамические воздействия.
Прогестагенная активность
Дроспиренон является мощным прогестагеном с центральным ингибирующим действием на систему гипоталамус-гипофиз-гонады. У женщин репродуктивного возраста дроспиренон оказывает контрацептивное действие; при введении дроспиренона в виде монопрепарата овуляция подавляется. Пороговая доза дроспиренона для подавления овуляции составляет 2 мг/сут. Полная трансформация подвергшегося ранее воздействию эстрогенов эндометрия происходит после приема дозы 4 или 6 мг/сут в течение 10 дней (= 40-60 мг на цикл).
Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик Микро позволяет избежать регулярных кровотечений «отмены», которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. В течение первых месяцев лечения кровотечения и «мажущие» выделения достаточно обычны, но с течением времени их частота снижается.
Антиминералокортикоидная активность
Дроспиренон обладает способностью к конкурентному антагонизму с альдостероном. Женщины, которые в рамках клинического исследования получали в добавление к эстрадиолу дроспиренон, реже отмечали периферические отеки, чем принимавшие только эстрадиол.
Антиандрогенная активность
Подобно естественному прогестерону, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.
Влияние на углеводный обмен
Дроспиренон не обладает пи глюкокортикоидной, ни антиглюкокортикоидной активностью и не оказывает влияния на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При применении препарата Анжелик Микро толерантность к глюкозе не нарушается.
Прочие свойства
Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при применении ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.
Фармакокинетика
Эстрадиол
Абсорбция
После приема внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и «первого прохождения» через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола составляет около 5%. Максимальная концентрация эстрадиола в плазме, составляющая приблизительно 16 пг/мл, обычно достигается через 2-8 ч после приема таблетки. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.
Распределение
После приёма внутрь препарата Анжелик Микро наблюдается постепенное изменение концентрации эстрадиола в плазме крови в течение 24 ч. Из-за циркуляции эстроген-сульфатов и глюкуронидов в широком диапазоне с одной стороны, кишечно-печеночной рециркуляции с другой, период полувыведсния эстрадиола представляет собой сложный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в интервале 13-20 ч после приема внутрь.
Эстрадиол связывается неспецифически с сывороточным альбумином и специфически с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в плазме составляет примерно 1-2%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 40-45%. После приема внутрь эстрадиол вызывает образование ГСПГ, который влияет на распределение сывороточных белков, вызывая увеличение ГСПГ-связанной фракции и уменьшение альбумин-связанной и несвязанной фракций, указывая на нелинейность фармакокинстики эстрадиола после приема препарата Анжелик Микро. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
Метаболизм
Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, каждый из которых обладает существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеет эстрогенной активности. Концентрация эстрона в плазме в 6 раз выше, чем эстрадиола. Концентрация в плазме крови конъюгатов эстрона в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.
Элиминация
Клиренс эстрадиола из плазмы - около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся почками и через кишечник с периодом полувыведения, равным приблизительно 24 ч.
Равновесная концентрация
При ежедневном применении препарата Анжелик Микро равновесная концентрация эстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 5 дней. В среднем концентрация эстрадиола в плазме крови находится в пределах от 12 пг/мл (минимальный уровень) до 29 пг/мл (максимальный уровень).
Дроспиренон
Абсорбция
После приема внутрь дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приема составляет 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение
Максимальная концентрация дроспиренона в плазме, составляющая около 3.35 нг/мл, достигается приблизительно через 1 час после однократного и многократного приема 0.25 мг дроспирснона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ и кортикоид-связывающим глобулином. Около 3-5% от общей концентрации дроспиренона в плазме не связано с белком.
Метаболизм
После приема внутрь дроспиренон в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме человека являются кислотная форма дроспиренона и 4.5-дигидро-дроспиренон-З-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450. Основываясь на данных in vitro, дроспиренон в незначительной степени метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4.
Элиминация
Клиренс дроспиренона из плазмы составляет 1.2-1.5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1.2:1.4 с периодом полувыведения около 40 ч.
Равновесная концентрация
Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик Микро. Вследствие длительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приема.
Показания к применению
- заместительная гормональная терапия для лечения вазомоторных симптомов средней и тяжелой степени, связанных с менопаузой, у женщин с неудаленной маткой.
Режим дозирования
Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик Микро с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время.
Пациентки, которые переходят на Анжелик Микро с комбинированного препарата для циклического режима ЗГТ, должны начинать прием после окончания текущего цикла терапии.
Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием.
Ежедневно следует принимать по одной таблетке. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают прием таблеток из новой упаковки препарата Анжелик Микро (непрерывная ЗГТ), принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.
Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки принимают независимо от приема пищи. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше.
Забытую таблетку необходимо принять как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие кровотечения из влагалища.
Применение у некоторых групп пациентов
У детей
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.
У пожилых
Данные, свидетельствующие о необходимости корректировки дозы у пожилых пациентов, отсутствуют. Информация по применению препарата у женщин в возрасте 65 лет и старше представлена в разделе «Особые указания».
При нарушениях функции печени
У женщин с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести дроспиренон переносится хорошо.
Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания»).
При нарушениях функции почек
У женщин с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести наблюдалось небольшое увеличение экспозиции дроспиренона, однако предполагается, что оно не будет иметь клинического значения.
Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции почек (см. раздел «Противопоказания»).
Побочное действие
Наиболее часто при применении препарата Анжелик Микро наблюдались такие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) как болезненность молочных желез, кровотечения из половых путей, боли в животе (менее, чем у 2% пациенток).
Нерегулярные кровотечения обычно исчезают при длительной терапии. Частота кровотечений снижается с увеличением длительности лечения.
Серьезные нежелательные реакции включают артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.
В одном плацебо-контролируемом исследовании сообщалось о нежелательных реакциях, отмеченных с частотой > 2%: головная боль (6% пациенток, принимавших препарат Анжелик Микро и 5% пациенток, получавших плацебо), тошнота (3.3% и 1.1% соответственно), диарея (2.2% и 0.6% соответственно), кандидозный вульвовагинит (5.5% и 0.6% соответственно), периферические отеки (2.2% и 1.1% соответственно).
Нежелательные реакции, которые возникают в единичных случаях, или симптомы, которые развиваются через очень длительное время после начала терапии и которые считаются связанными с применением препаратов из группы комбинированных средств для непрерывной заместительной гормональной терапии, перечислены ниже:
— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные);
— гормонозависимые злокачественные опухоли или гормонозависимые предраковые заболевания (если известно, что у пациентки имеются подобные состояния/заболевания, это служит противопоказанием к применению препарата Анжелик Микро)
— желчнокаменная болезнь;
— деменция;
— рак эндометрия;
— артериальная гипертензия;
— нарушения функции печени;
— гипертриглицеридемия;
— изменения толерантности к глюкозе или инсулинорезистентности;
— увеличение размеров миомы матки;
— реактивация эндометриоза;
— пролактинома;
— хлоазма;
— желтуха и/или зуд, связанные с холестазом;
— возникновение или ухудшение состояний/заболеваний, для которых взаимосвязь с применением ЗГТ точно не доказана: эпилепсия; доброкачественные заболевания молочных желез; бронхиальная астма; порфирия; системная красная волчанка; отосклероз; малая хорея
— у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут способствовать обострению симптомов;
— гиперчувствительность (включая такие симптомы, как сыпь и крапивница)
Дополнительно о серьезных нежелательных явлениях, связанных с заместительной гормональной терапией, смотри в разделе «Особые указания».
Противопоказания к применению
Прием препарата Анжелик Микро противопоказан при наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний. Если какое-либо из данных состояний/заболеваний возникнет во время приема препарата Анжелик Микро, то следует немедленно прекратить применение препарата.
— беременность или период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
— кровотечение из влагалища неуточненной этиологии;
— подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы или рак молочной железы в анамнезе;
— подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли;
— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные);
— тяжелые заболевания печени;
— тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе или острая почечная недостаточность (до нормализации показателей почечной функции);
— острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт), стенокардия;
— тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе;
— наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов (см. раздел «Особые указания»);
— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемию, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
— надпочечниковая недостаточность;
— нелеченная гиперплазия;
— порфирия;
— выраженная гипертриглицеридемия;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Анжелик Микро;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: Анжелик Микро следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).
Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: наличие факторов риска развития тромбозов и тромбоэмболии в семейном анамнезе (тромбоэмболические осложнения у близких родственников в молодом возрасте), наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-й степени родства с раком молочной железы), гиперплазия эндометрия в анамнезе, курение, гиперхолестеринемия, ожирение, системная красная волчанка, деменция, заболевания желчного пузыря, тромбоз сосудов сетчатки, умеренная гипертриглицеридемия, отеки при хронической сердечной недостаточности, тяжелая гииокальциемия, эндометриоз, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, гемангиомы печени, гиперкалиемия, состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию - калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов апгиотеизина II и гепарина.
Применение при беременности и кормлении грудью
ЗГТ противопоказана во время беременности или в период грудного вскармливания. Если беременность выявляется во время приема препарата Анжелик Микро, препарат следует сразу же отменить.
Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.
Применение при нарушениях функции печени
У женщин с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести дроспиренон переносится хорошо.
Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции печени
Применение при нарушениях функции почек
У женщин с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести наблюдалось небольшое увеличение экспозиции дроспиренона, однако предполагается, что оно не будет иметь клинического значения
Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции почек
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.
Передозировка
Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу.
В клинических исследованиях применение дроспиренона до 100 мг или комбинированных эстроген/гестагенных препаратов с содержанием 4 мг эстрадиола хорошо переносилось.
Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и противомикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность, что проявляется нерегулярными кровотечениями. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.
В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение концентрации эстрадиола.
Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона. Тем не менее, ингибиторы CYP3A4 (например, циметидин, кетоконазол и др.) могут ингибировать метаболизм эстрадиола.
Взаимодействие препарата Анжелик Микро с другими лекарственными средствами
На основании исследований взаимодействия in vitro, а также исследовании in vivo на женщинах-добровольцах, принимающих 3 мг дроспиренона в сутки в сочетании с омепразолом, симвастатином или мидазоламом, можно заключить, что клинически значимое взаимодействие дроспиренона с цитохромом Р450 на метаболизм других лекарственных субстанций маловероятно.
Фармакодинамическое взаимодействие с гипотензивными средствами и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
Увеличение концентрации сывороточного калия при комбинированном приеме препарата Анжелик Микро и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) или гипотензивных препаратов маловероятно. Совместное применение трех вышеуказанных типов препаратов может приводить к незначительному повышению концентрации сывороточного калия, более выраженному у женщин с сахарным диабетом.
Взаимодействие с алкоголем
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению концентрации циркулирующего эстрадиола.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке
Адреса для самовывоза
Внимание! Указанные цены действуют только при бронировании на сайте!
При заказе на сайте действует скидка до 10% от розничной цены аптеки.
Хотите цены ЕЩЕ НИЖЕ? Предъявите вашу дисконтную карту при получении заказа и получите дополнительную скидку 2%!
Подробнее об условиях заказа.
Как сделать заказ на доставку в другую аптеку:
|
1719.00 ₽
|
||
|
1574.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
1618.60 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
1761.00 ₽
|
||
|
1574.00 ₽
|
||
|
1618.60 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
1777.70 ₽
|
||
|
1618.60 ₽
|
||
|
1618.60 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
1759.30 ₽
|
||
|
1761.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
1690.00 ₽
|
||
|
1460.00 ₽
|
||
|
1890.00 ₽
2100.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
1759.30 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
1574.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
1574.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
1574.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
1574.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
1761.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
1761.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |