Узнать скидку
Брилинта таб. п/о 60мг №56(АстраЗенека АБ)
Самая выгодная цена
при самовывозе из аптеки по адресу:пр. Кирова, 64
Наименование: Брилинта таб. п/о 60мг №56(АстраЗенека АБ)
Категория: Антиагреганты
Наличие: есть в наличии
Брилинта таблетка 60мг 56шт
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне.
| 1 таб. | |
| тикагрелор | 60 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 84 мг, кальция гидрофосфат - 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, гипролоза - 6 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 4.4 мг, титана диоксид (E171) - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.4 мг, краситель железа оксид черный - 0.001 мг, краситель железа оксид красный - 0.01 мг.
Фармакологическое действие
Брилинта® содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к. тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.
Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).
Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина. Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.
Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Показания к применению
- одновременно с ацетилсалициловой кислотой для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботического осложнения.
Способ применения
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для пациентов с затруднением глотания таблетку следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
Пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) не требуется нагрузочная доза препарата Брилинта®, рекомендуемая доза составляет 60 мг 2 раза/сут.
Рекомендуется длительная терапия препаратом Брилинта®, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Опыт применения препарата Брилинта® в дозе 60 мг свыше 3 лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.
Пациенты, принимающие препарат Брилинта®, должны ежедневно принимать АСК в низкой поддерживающей дозе (75-150 мг), если отсутствуют специфические противопоказания.
Пациенты могут начать терапию препаратом Брилинта® в дозе 60 мг 2 раза/сут через 1 год после инфаркта миокарда, независимо от предшествовавшей антиагрегантной терапии и от наличия перерывов в терапии.
Пациенты, начавшие прием препарата Брилинта® в дозе 90 мг 2 раза/сут в период острого состояния, через 1 год могут продолжить терапию препаратом Брилинта® в дозе 60 мг 2 раза/сут без перерывов.
Перед началом применения препарата Брилинта® (в комбинации с АСК) следует прекратить текущую антиагрегантную терапию.
При переводе пациентов на препарат Брилинта® первую дозу следует назначить через 24 ч после приема последней дозы другого антиагрегантного препарата.
Преждевременная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата. Также следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта®, должен принять только 1 таб. 60 мг (следующая доза) в намеченное время.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек. Доступной информации о лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, нет, поэтому препарат Брилинта® не рекомендован пациентам данной группы.
Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени, применение препарата у пациентов данной группы противопоказано. Информация о терапии пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести ограничена. Не требуется коррекции дозы препарата пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени.
Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей и подростков в возрасте до 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлены.
Побочное действие
Профиль безопасности препарата Брилинта® оценивали в двух исследованиях фазы 3 (PLATO и PEGASUS), включавших более 39 000 пациентов. Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в этих клинических исследованиях.
В исследовании PLATO пациенты, получавшие препарат Брилинта®, чаще прекращали терапию из-за развития нежелательных явлений, чем пациенты, получавшие клопидогрел (7.4% по сравнению с 5.4%).
В исследовании PEGASUS частота прекращения лечения из-за развития нежелательных явлений была выше при приеме препарата Брилинта®, чем при монотерапии АСК (16.1% в группе тикагрелора 60 мг + АСК по сравнению с 8.5% в группе монотерапии АСК).
Наиболее часто отмечавшимися нежелательными реакциями у пациентов, принимавших тикагрелор, были кровотечения и одышка.
Нежелательные реакции, отмечавшиеся при проведении клинических исследований препарата Брилинта®, изложены по системно-органным классам и частоте развития и перечислены в порядке убывания серьезности. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - кровотечения из опухолиа.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - кровотечения, связанные с заболеваниями кровиb.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отекс.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гиперурикемияd; часто - подагра/подагрический артрит.
Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - внутричерепное кровоизлияние.
Со стороны органа зрения: нечасто - кровоизлияние в глазе.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - кровоизлияние в ухо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка; часто - кровотечения из органов дыхательной системыf.
Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечное кровотечениеg, диарея, тошнота, диспепсия, запор; нечасто - ретроперитонеальное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные или кожные геморрагииh, кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные кровотеченияi.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - кровотечение из мочевыводящих путейj.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из половых органовk.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации креатинина в кровиd.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - кровотечение после манипуляций, травматическое кровотечениеl.
а Например, кровотечение из опухоли мочевого пузыря, из опухоли желудка, из опухоли толстой кишки.
b Например, повышенная тенденция к образованию синяков, спонтанная гематома, геморрагический диатез.
с Отмечено при постмаркетинговом применении.
d Приведена частота отклонений лабораторных показателей (повышение концентрации мочевой кислоты выше верхней границы нормы от исходного значения, которое было в пределах нормы или менее нижней границы нормы. Повышение концентрации креатинина > 50% от исходного значения), а не частота сообщений о нежелательных явлениях.
е Например, конъюнктивальное, ретинальное, интраокулярное кровоизлияние.
f Например, эпистаксис (носовое кровотечение), кровохарканье.
g Например, гингивальное кровотечение, ректальное кровотечение, кровотечение из язвы желудка.
h Например, экхимоз, кожная геморрагия, петехия.
i Например, гемартроз, кровоизлияние в мышцу.
j Например, гематурия, геморрагический цистит.
k Например, вагинальное кровотечение, гематоспермия, постменопаузное кровотечение.
l Например, ушиб, травматическая гематома, травматическое кровотечение.
Противопоказания
- активное патологическое кровотечение;
- внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
- нарушение функции печени тяжелой степени;
- совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов);
- повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата.
С осторожностью:
- предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, нарушением функции печени средней степени тяжести, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением);
- пациентам с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (в т.ч. НПВП, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики), в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®;
- пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе с предшествующим ишемическим инсультом при длительности терапии более 1 года;
- пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести;
- пациентам с риском развития брадикардии (например, пациентам без кардиостимулятора с СССУ, AV-блокадой II или III степени, обмороком, связанным с брадикардией);
- при совместном применении с препаратами, способными вызвать брадикардию;
- пациентам с бронхиальной астмой и/или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) в анамнезе;
- не рекомендуется совместное применение тикагрелора и АСК в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг);
- при совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина Р и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, верапамил и хинидин);
- при совместном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам);
- при совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови;
- при совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, влияющими на гемостаз.
Лекарственное взаимодействие
Тикагрелор, главным образом, является субстратом изофермента CYP3A4 и слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Тикагрелор также является субстратом Р-гликопротеина (Р-gp) и слабым ингибитором Р-gp, и может увеличивать экспозицию субстратов Р-gp.
Влияние других лекарственных препаратов на препарат Брилинта®
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4
Ингибиторы CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Сmах и AUC тикагрелора в 2.4 и 7.3 раза соответственно. Сmах и AUC активного метаболита уменьшаются на 89% и 56% соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано.
Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmах тикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при этом снижает Сmах активного метаболита на 38%, a AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) будут оказывать схожие эффекты, их также можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.
Индукторы CYP3A4. Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Сmах и AUC тикагрелора на 73% и 86% соответственно. Сmах активного метаболита не меняется, a AUC уменьшается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию тикагрелора. Совместное применение тикагрелора с мощными индукторами CYP3A может уменьшать экспозицию и эффективность тикагрелора, поэтому следует избегать их совместного применения с препаратом Брилинта®.
Циклоспорин (ингибитор P-gp и CYP3A4). Совместное применение циклоспорина (в дозе 600 мг) с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2.3 и 2.8 раз соответственно. При этом отмечается увеличение AUC активного метаболита на 32% и снижение Cmax на 15% в присутствии циклоспорина.
Нет данных о совместном применении тикагрелора с другими мощными ингибиторами гликопротеина Р и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, верапамил и хинидин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, следует применять их с осторожностью.
Другие препараты. По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и АСК или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, их следует применять с осторожностью в комбинации с тикагрелором.
При ежедневном употреблении больших объемов грейпфрутового сока (по 200 мл 3 раза/сут) было отмечено двукратное увеличение экспозиции тикагрелора. Ожидается, что такое увеличение экспозиции тикагрелора не имеет клинического значения для большинства пациентов.
Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4
Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Сmах и AUC симвастатина на 81% и 56% соответственно; Сmах и AUC симвастатиновой кислоты увеличиваются на 64% и 52% соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина. Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Симвастатин не влиял на плазменную концентрацию тикагрелора. Схожее влияние тикагрелор может оказывать на ловастатин. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора с симвастатином или ловастатином в дозе свыше 40 мг.
Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Сmах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36% соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми.
Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены. В исследовании PLATO у 93% пациентов в группе, получавшей тикагрелор и различные статины, не наблюдалось каких-либо нежелательных признаков, касающихся безопасности статинов.
Тикагрелор - слабый ингибитор изофермента CYP3A4. Совместное применение препарата тикагрелора и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.
Субстраты P-gp (включая дигоксин и циклоспорин)
Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Сmах и AUC дигоксина на 75% и 28% соответственно. При совместном приеме с тикагрелором среднее значение Сmin дигоксина увеличивалось приблизительно на 30%, в отдельных случаях - в 2 раза. Сmах и AUC тикагрелора и его активного метаболита при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг (ЧСС, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови) при одновременном применении препарата тикагрелора и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина.
Не отмечено влияния тикагрелора на концентрацию циклоспорина в крови.
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C9
При одновременном применении тикагрелора и толбутамида не изменялись плазменные концентрации ни одного из этих препаратов. Это свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду.
Пероральные контрацептивы
Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и тикагрелора.
Лекарственные препараты, способные вызвать брадикардию
В связи с выявлением, в основном, бессимптомных желудочковых пауз и брадикардии, следует с осторожностью принимать препарат Брилинта® одновременно с лекарственными средствами, которые способны вызвать брадикардию. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96% пациентов одновременно принимали бета-адреноблокаторы, 33% - блокаторы медленных кальциевых каналов, дилтиазем и верапамил, и 4% - дигоксин).
Другая сопутствующая терапия
В клинических исследованиях препарат Брилинта® преимущественно назначался совместно с АСК, ингибиторами протоновой помпы, статинами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II в рамках длительного приема для лечения сопутствующих заболеваний, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIа рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия.
Совместное применение препарата Брилинта® с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияния на АЧТВ, активированное время свертывания (ABC) и исследование фактора Ха, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.
В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с тикагрелором, поскольку возможно повышение риска развития кровотечения.
Адреса для самовывоза
Внимание! Указанные цены действуют только при бронировании на сайте!
При заказе на сайте действует скидка до 10% от розничной цены аптеки.
Хотите цены ЕЩЕ НИЖЕ? Предъявите вашу дисконтную карту при получении заказа и получите дополнительную скидку 2%!
Подробнее об условиях заказа.
Как сделать заказ на доставку в другую аптеку:
|
2859.03 ₽
3009.50 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
2890.18 ₽
3042.30 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
2838.20 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
2890.18 ₽
3042.30 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
2838.20 ₽
|
||
|
2838.20 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 5 дней |
||
|
2838.20 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
2890.18 ₽
3042.30 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 5 дней |
||
|
2838.20 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
2890.18 ₽
3042.30 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
2890.18 ₽
3042.30 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
2890.18 ₽
3042.30 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
2890.18 ₽
3042.30 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
2838.20 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
2838.20 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |