Аводарт капс. 0,5мг №30
Наименование: Аводарт капс. 0,5мг №30
Категория: Средства для лечения аденомы предстательной железы
Наличие: есть в наличии
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные* кодом "GX CE2".
дутастерид 500 мкг
Вспомогательные вещества: моно- и диглицериды каприловой/каприновой кислоты - 349.5 мг, бутилгидрокситолуол - 35 мкг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 144.8 мг, глицерол - 70.8 мг, титана диоксид - 1.78 мг, железа оксид желтый - 127 мкг, триглицериды среднецепочечные - q.s., лецитин - q.s., красные чернила для печати** - q.s.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы
Фармакологическое действие
Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дутастерид - двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85% и 90%.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного приема препарата в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
Распределение
Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствует о большом Vd (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (> 99.5 %).
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от стационарного уровня через 1 месяц и примерно 90% от этого уровня через 3 месяца. Стационарные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Css), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев ежедневного приема 500 мкг этого препарата. В сперме, как и в сыворотке крови, стационарные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает примерно 11.5 % дутастерида.
Метаболизм
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А2 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.
Выведение
В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг для достижения Css от 1% до 15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
Через почки у человека экскретируются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).
При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный T1/2 составляет 3-5 недель.
Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения приема.
Показания к применению
-
в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;
-
в качестве комбинированной терапии с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа1-адреноблокатора тамсулозина.
Режим дозирования
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Взрослые мужчины (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт® - 1 капсула (500 мкг) 1 раз/сут. Капсулы следует принимать целиком.
Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.
Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.
Особые группы пациентов
При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.
В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы | |
Очень редко | аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек) и ангионевротический отек |
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |
Редко | алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз |
Нарушение психики | |
Очень редко | депрессивное состояние |
Со стороны репродуктивной системы | |
Очень редко | тестикулярная боль, тестикулярный отек |
Противопоказания к применению
-
повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
-
повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.
Аводарт® противопоказан женщинам и детям.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450. В присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.
При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении этого препарата и ингибиторов CYP3A4 не является значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости снижать его дозу.
In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.
Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.
При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.
При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Адреса для самовывоза
Внимание! Указанные цены действуют только при бронировании на сайте!
При заказе на сайте действует скидка до 10% от розничной цены аптеки.
Хотите цены ЕЩЕ НИЖЕ? Предъявите вашу дисконтную карту при получении заказа и получите дополнительную скидку 2%!
Подробнее об условиях заказа.
Как сделать заказ на доставку в другую аптеку:
2325.00 ₽
|
||
2690.00 ₽
|
||
2199.00 ₽
|
||
2690.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
2199.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
2199.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 5 дней |
||
2199.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
2690.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 5 дней |
||
2199.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
2788.20 ₽
3098.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
2690.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
2690.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
2690.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
2199.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
2199.00 ₽
Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |