Узнать скидку
Лерканидипин-СЗ таб. 10мг №30
Самая выгодная цена
при самовывозе из аптеки по адресу:ул. Учебная, 45
Наименование: Лерканидипин-СЗ таб. 10мг №30
Категория: Блокаторы Са++ каналов
Наличие: есть в наличии
Лерканидипин-СЗ таблетки 10мг 30шт
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| лерканидипина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 31.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 38.5 мг, натрия гликолат крахмала - 15.5 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1.2 мг, титана диоксид (Е171) - 0.67998 мг, тальк - 0.444 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 - 0.606 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.06825 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.00096 мг, краситель железа оксид черный (Е172) - 0.00081 мг).
Фармакологическое действие
Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.
Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.
Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и сохраняется в течение суток (24 ч).
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Сmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Сmax, одинаковый T1/2. Сmax в плазме крови и AUC (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1.2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При "первом прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.
При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при "первом прохождении" через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% - через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Показания к применению
- артериальная гипертензия 1-2 степени.
Способ применения
Внутрь.
Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз/сут утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Побочное действие
Нежелательные реакции, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): часто (от более 1/100 до менее 1/10), нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100), редко (от более 1/10000 до менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия; очень редко - обморок, выраженное снижение АД, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко - повышение активности печеночных ферментов (обратимое).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Общие реакции: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость; очень редко - гиперплазия десен.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременный прием с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута.
С осторожностью
- почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);
- нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
- пожилой возраст;
- синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
- дисфункция левого желудочка сердца и ИБС;
- хроническая сердечная недостаточность;
- одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин);
- одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином;
- одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.
Существует также мнение о том, что пациенты с ИБС, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Передозировка
Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. В случае приема 800 мг лерканидипина - прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в - допамин.
Симптомы в случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество): сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
Симптомы в случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5.6 мг моксонидина: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
Лекарственное взаимодействие
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56 %, а его активного метаболита бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.
Адреса для самовывоза
Внимание! Указанные цены действуют только при бронировании на сайте!
При заказе на сайте действует скидка до 10% от розничной цены аптеки.
Хотите цены ЕЩЕ НИЖЕ? Предъявите вашу дисконтную карту при получении заказа и получите дополнительную скидку 2%!
Подробнее об условиях заказа.
Как сделать заказ на доставку в другую аптеку:
|
377.10 ₽
419.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
379.80 ₽
422.00 ₽
+ скидка по дисконтной карте! |
||
|
396.00 ₽
440.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
379.80 ₽
422.00 ₽
+ скидка по дисконтной карте! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
377.10 ₽
419.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
396.00 ₽
440.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
396.00 ₽
440.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
400.50 ₽
445.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
394.20 ₽
438.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
396.00 ₽
440.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
396.00 ₽
440.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
379.80 ₽
422.00 ₽
+ скидка по дисконтной карте! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 5 дней |
||
|
379.80 ₽
422.00 ₽
+ скидка по дисконтной карте! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 3 дней |
||
|
377.10 ₽
419.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
378.00 ₽
420.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
424.80 ₽
472.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
419.40 ₽
466.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
377.10 ₽
419.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! Товар под заказ. Срок доставки в аптеку – до 8 дней |
||
|
385.20 ₽
428.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
400.50 ₽
445.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
405.00 ₽
450.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
405.00 ₽
450.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
405.00 ₽
450.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
386.10 ₽
429.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
||
|
391.50 ₽
435.00 ₽
+ скидка 2% при предъявлении дисконтной карты! |
Отзывы
Лерканидипин сз был мне назначен для комбинированной терапии, позволяет добиться улучшения эффективности и безопасности лечения. Я сам гипертоник, перепробовал большое количество препаратов, и остановился на данном препарате, поэтому говорю из личного опыта. Принимаю с утра до приёма пищи по 10 мг. Артериальное давление после комбинированной терапии у меня придерживается нормы и чувствую СЕбя замечательно. Препарат отлично взаимодействует с другими препаратами и не вызывает побочного действия. Оказывает длительное действие.
Если артериальная гипертензия на начальной стадии, то назначают только один препарат, но если проблема не решается достаточно давно, врач выпишет рецепт на два-три лекарства. У моей мамы повышенное давление. она раньше принимала препарат, который ей до определенной поры помогал, но потом эффективность его снизилась. ОНА пошла к врачу и тот ей сказал, что пошло привыкание к препарату и надо его заменить. После чего выписал прием этого лекарства, о котором я сейчас пишу, по утрам раз в день, препарат переносить достаточно хорошо, были не значительные побочки, но это не так важно было для мамы, препарат не позволяет давлению повышаться.